您好,欢迎来到辉程教育!
辉程教育
一级建造师网络辅导

当前位置:主页 > 医卫类 > 执业药师 > 资料题库 > 正文

2015年执业药师考试《药物化学》亚氨芪类

来源:huicheng8.com 发表时间:2015-04-10

【导读】2015年 执业药师考试 《药物化学》亚氨芪类 一、亚氨芪结构 亚氨芪其化学结构与三环类的抗抑郁药相似,最初用于治疗三叉神经痛,后来发现其还具有很强的抗癫痫作用。主要用于苯...
2015年执业药师考试《药物化学》亚氨芪类
一、亚氨芪结构
  亚氨芪其化学结构与三环类的抗抑郁药相似,最初用于治疗三叉神经痛,后来发现其还具有很强的抗癫痫作用。主要用于苯妥英钠等其他药物难以控制的大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。
  卡马西平的10-酮基衍生物奥卡西平(Oxcarbazepine),临床用途同卡马西平。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的发生。
  卡马西平(Carbamazepine)为白色或类白色结晶性粉末,易溶于三氯甲烷,略溶于乙醇,几乎不溶于水和乙醚。本品具有多晶型,有引湿性。在干燥状态及室温下较稳定,长时间光照变色,可能是因为形成二聚体和l0,11-环氧化物所致,故需避光保存。
  卡马西平在体内经CYP3A4代谢成的活性产物是卡马西平-l0,11-环氧化物,经转化为无活性的反式10,11-二羟基代谢物,经肾和胆汁排泄。
  奥卡西平(Oxcarbazepine)又称氧代卡马西平,其理化性质和药理作用同奥卡西平。在胃肠道内几乎完全吸收,吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物l0-羟基奥卡西平,后者的血浆浓度比奥卡西平高九倍。
  奥卡西平口服剂量的96%通过肾脏排泄,仅1%以原型药物从尿中消除。l0-羟基奥卡西平除少量氧化成无活性的反式l0,11-二羟基代谢物外,其余都在肝微粒体酶催化下,与体内葡糖醛酸结合排出。
  鉴于卡马西平的主要代谢酶是CYP3A4,因此易于与该酶代谢相关的药物发生药物相互作用。如可以改变苯妥英的血药浓度。另外,无论是卡马西平还是奥卡西平都可以降低25-羟基维生素D血浆中的水平。

----责任编辑:溪风
版权所有 http://www.huicheng8.com(辉程教育)转载请注明出处

    长沙总部地址:湖南省长沙市芙蓉区五一路98号 湖南省商务厅3栋2楼 | 24小时全国免费专线:400-8732-668
    岳阳分校地址:湖南省岳阳市岳阳楼区巴陵中路612号房产大厦3楼 | 岳阳分校电话:0730-8967788
    衡阳分校地址:湖南省衡阳市高新区天台路33号衡阳日报社新媒体中心4楼 | 衡阳分校电话:0734-8880666
    版权所有 © 湖南辉程教育培训有限公司 湘ICP备13000485号